Scuola di Farmacia e Nutraceutica

Scuola di Farmacia e Nutraceutica - Data stampa: 19/04/2024

Obiettivi del Corso e Risultati di apprendimento attesi

Obiettivo del corso è fornire allo studente un’adeguata conoscenza e fornire le necessarie competenze nell’area delle scienze farmacologiche e delle tecniche farmaceutiche in relazione alla ricerca e sviluppo di farmaci e del loro impatto sulla salute umana. Durante il corso verranno presentati casi studio di sviluppo ed applicazione delle metodologie trattate.

Programma

Farmacologia

1. FARMACOCINETICA: definizione, parametri farmacocinetici (emivita, stato stazionario, volume di distribuzione), assorbimento, distribuzione e spiazzamento farmacoproteico, metabolismo e fasi del metabolismo, farmaci induttori ed inibitori del metabolismo, escrezione, interazioni farmacologiche.
2. FARMACODINAMICA: Recettori, tipi di recettori, meccanismi di trasduzione, recettori ionotropi e metabotropi, affinità, potenza, agonisti ed antagonisti recettoriali, agonisti parziali ed agonisti inversi, antagonisti competitivi e non competitivi.
3. Esempi di neurotrasmissione ed applicazioni metodologiche di ricerca
   1. Sistema GABAergico
   2. Sistema Glutammatergico
   3. Sistema endocannabinoide
   4. Modelli sperimentali per lo studio degli effetti dei farmaci

4. La ricerca interdisciplinare. Tecnologie di drug delivery: definizioni, evoluzione e rilevanza per la farmacoterapia e la pratica clinica. Classi di farmaci e specifiche necessità di delivery: farmaci di sintesi vs farmaci biologici.
5. Farmaci biotecnologici: storia e caratteristiche principali, differenze con farmaci tradizionali, classificazione, modalità di produzione, effetti della bioingegnerizzazione sul farmaco. Anticorpi monoclonali come farmaci e come strategia di Medicina di precisione: ostacoli e terapie innovative. La ricerca sulle vescicole cellulari.
6. Esempio di applicazioni di drug delivery in ambito clinico: la terapia del dolore. Classificazione e fisiopatologia del dolore. Dolore nocicettivo, infiammatorio e patologico. Dolore acuto e dolore cronico. Terapie analgesiche. Analgesici oppioidi. Il valore predittivo dei modelli pre-clinici.

 

Tecnologico Farmaceutico Applicativo

1. Il drug delivery: la veicolazione dei farmaci mediante la loro incapsulazione/complessazione in sistemi carrier innovativi. Sistema LADME. Definizione. Rilascio dei farmaci dalla forma farmaceutica e biodisponibilità. Definizione; analisi delle curve plasmatiche; biodisponibilità assoluta e relativa; studi in dose multipla; bioequivalenza. Gli studi di preformulazione nell'allestimento industriale di nuovi medicinali. Caratterizzazione fisico-chimica e farmaceutica dei farmaci allo stato solido e in soluzione.
2. Chimico-Fisica dei Sistemi Dispersi. Definizione e classificazione di un sistema disperso. Caratterizzazione chimico-fisica di un sistema disperso. Meccanica dei fluidi: concetti base e grandezze fisiche; moto di un fluido ideale; moto di un fluido reale. Elementi di reologia: il fenomeno della viscosità e sue implicanze bio-farmaceutiche; flusso laminare e shearing stress; liquidi newtoniani e non-newtoniani;. Fenomeni di Superficie: tensione superficiale e tensione interfacciale.

Le micelle: tensioattivi, loro proprietà e classificazione. Sintesi delle principali classi di tensioattivi. Caratteristiche dei diversi tensioattivi. Formazione delle micelle. Il fenomeno della micellizzazione. Struttura delle micelle: micelle costituite da surfactanti ionici; micelle costituite da surfactanti non-ionici. Fattori che influenzano CMC e dimensione delle micelle.

Le emulsioni: tipi di emulsione (A/O ed O/A), tensione superficiale e tensione interfacciale. Scelta del tensioattivo (Regola di Bancroft). HLB (rapporto idrofilo-lipofilo) e suo calcolo. Associazione di tensioattivi e loro effetto sulla stabilizzazione delle emulsioni. Legge di stokes; instabilità fisica e fattori che la influenzano (creaming, flocculazione e coalescenza). Sistemi flocculati e deflocculati. Riconoscimento del tipo di emulsione. Saggi accelerati di stabilità.

Le sospensioni: caratteristiche chimico-fisiche delle sospensioni. Forze d’interazione fra le particelle. Sospensioni flocculate e deflocculate: volume di sedimentazione e grado di flocculazione. Veicoli strutturati. Potenziale zeta. Preparazione delle sospensioni: agenti sospendenti. Stabilità delle sospensioni. Dispersioni colloidali: colloidi liofili e colloidi liofobi.

3. Forme Farmaceutiche a Rilascio Modificato. Aspetti generali ed utilità del rilascio modificato. Finalità delle forme farmaceutiche a rilascio controllato; problemi relativi alle forme farmaceutiche convenzionali; vantaggi offerti dalle forme farmaceutiche a rilascio modificato; meccanismi di rilascio dei principi attivi; sistemi controllati dalla diffusione. Materiali per il controllo del rilascio. Polimeri; Siliconi; Polivinilcloruro; Polietilene vinil acetato; Poliesteri; Poliammidi; Cellulose; Poliuretani; Poliacrilati; Polietilen glicole; Idrogeli.

Applicazioni terapeutiche di forme farmaceutiche a rilascio controllato.

4. Vettori Micro, Nanoparticellari. Micro e nanoparticelle polimeriche, solide lipidiche e sistemi carrier lipidici nanostrutturati; classificazione in base alla composizione, alle dimensioni e alla struttura fisica, metodiche di preparazione, stabilità, meccanismi di interazione con i sistemi cellulari, vie di somministrazione, applicazioni terapeutiche.

Sistemi vescicolari. Classificazione in base alla composizione, alle dimensioni e alla struttura fisica, componenti utilizzati nella preparazione dei sistemi vescicolari, metodiche di preparazione, stabilità, meccanismi di interazione con i sistemi cellulari, vie di somministrazione; applicazioni terapeutiche dei liposomi, targeting attivo e passivo, liposomi stealth, immuno-liposomi, sistemi immuno-attivati, applicazioni terapeutiche di: niosomi, etosomi, trasferosomi. Doxil, Caelyx, ThermoDox, Ambisome, DepoCyt, DepoDur, DepoFoam, Abraxane.

Squalene: proprietà chimico-fisiche ed applicazioni farmaceutiche.

Cristalli liquidi. Definizione; cristalli liquidi come drug delivery systems

5. Sistemi Carrier Sopramolecolari. I prodrugs. Definizione, l'approccio chimico e tecnologico per il miglioramento delle proprietà chimico-fisiche dei farmaci, rilascio chimico.

Sistemi di inclusione molecolare: ciclodestrine. Definizione, ciclodestrine naturali (α, β, γ), ciclodestrine modificate: ciclodestrine metilate, trimetilate, idrossipropilate, targeting mirato (colon-specifico, cervello-specifico), meccanismi di eliminazione delle ciclodestrine, tossicità delle ciclodestrine.

6. Stabilità chimica dei farmaci. Definizione e classificazione dei vari tipi di decomposizione chimica di principi attivi allo stato solido o in soluzione. Valutazione dei fenomeni idrolitici, ossidativi, di isomerizzazione, di fotodecomposizione e polimerizzazione a cui sono soggetti i principi attivi e loro cause. Definizione e classificazione delle cinetiche di decomposizione chimica dei farmaci in soluzione per lo studio delle possibili complicazioni durante la preparazione di forme farmaceutiche. Studio degli ordini di reazione: ordine zero, primo ordine, secondo ordine e terzo ordine. Conservazione e stabilizzazione dei medicamenti: controllo temperatura, umidità, esposizione alla luce.

Impegno orario complessivamente richiesto allo studente

64 ore di didattica frontale e 136 ore di studio individuale.

Metodi insegnamento

Lezioni frontali, seminari, laboratori ed esercitazioni.

Risorse per l'apprendimento

Libri di testo

Goodman’s Gilman. Le basi Farmacologiche della Terapia Mc Graw Hill

Clementi-Fumagalli. Farmacologia Generale e molecolare. Edra edizioni

REMINGTON’S PHARMACETUICAL SCIENCE, Ultima Edizione.

COLOMBO P., CATELLANI P.L., GAZZANIGA A., MENEGATTI E., VIDALE E.; Principi di tecnologie Farmaceutiche; Casa Ed. Ambrosiana, Ultima Edizione.

MOROSA M., Principi di TECNICA FARMACEUTICA, Piccin, Ultima Edizione.

FLORENCE A.T. AND ATTWOOD D.; Le basi chimico-fisiche della Tecnologia Farmaceutica; Edises, Ultima Edizione.

 

Altro materiale didattico

Diapositive, videoregistrazioni, articoli scientifici e dispense

Attività di supporto

Incontri con esperti del settore farmacologico-farmaceutico.

Modalità di frequenza

Le modalità sono indicate dall’art. 8 del Regolamento didattico d’Ateneo.

Modalità di accertamento

Le modalità generali sono indicate nel regolamento didattico di Ateneo all’art.22 consultabile al link http://www.unicz.it/pdf/regolamento_didattico_ateneo_dr681.pdf

 

 

L’esame finale sarà svolto in forma orale

La prova orale verterà su tutte le tematiche trattate durante le lezioni frontali, i laboratori didattici ed i seminari. I parametri che saranno attenzionati al fine di valutare lo studente sono: conoscenza e comprensione degli argomenti, capacità di sintesi ed analisi come descritto nella seguente tabella:

 

 

 

	Conoscenza e comprensione argomento	Capacità di analisi e sintesi	Utilizzo di referenze
Non idoneo	Importanti carenze. Significative inaccuratezze	Irrilevanti. Frequenti generalizzazioni. Incapacità di sintesi	Completamente inappropriato
18-20	A livello soglia. Imperfezioni evidenti	Capacità appena sufficienti	Appena appropriato
21-23	Conoscenza routinaria	Grado di analisi e sintesi corrette. Argomenta in modo logico e coerente	Utilizza le referenze standard
24-26	Conoscenza buona	Ha capacità di a. e s. buone, gli argomenti sono espressi coerentemente	Utilizza le referenze standard
27-29	Conoscenza più che buona	Ha notevoli capacità di a. e s.	Ha approfondito gli argomenti
30-30L	Conoscenza ottima	Ha notevoli capacità di a. e s.	Importanti approfondimenti